Antiaritmik İlaçlar
Kalbin değişik hastalıklara veya belli ilaçların kullanımına bağlı olarak uyarı ya da uyarı-iletim sisteminin bozulması sonucunda düzensiz çalışmasına aritmi, düzensiz kalp ritmini düzenleyen ve düzelten ilaçlarada antiaritmik ilaçlar denir.
Yetişkinlerde istirahat halinde kalp atım hızı 100 üzerinde ise Taşikardi, atım sayısının 60 altına inmesi ise bradikardi olarak tanımlanır. Aritmi, sinüs taşıkardi (kalpte frekans artşı), sinüs bradikardi (kalpte frekans azalması) ve sinüs aritmi (frekansta devamlı iniş çıkışlar) şeklinde görülür. Kalp ritim bozukluğunun koroner skleroz, myokard enfarktüsü, miyokardit, basedow hastalığı gibi rahatsızlıklar veya nikotin e aşırı digital kullanımlarına bağlı olabileceği bilinmektedir.
Antiaritmik ilaçlar etkilerini hücre membranlarından geçen iyon akışını direkt yada indirekt olarak düzenlemesi sonucu gösterirler. ilaçlar,
a)taşiaritmilere karşı,
b)bradiaritmilere karşı kullanımlarına göre sınıflandırılabilirler.
Bradiaritmilere karşı ilaçlar; Adrenalin, Efedrin, isoproterenol, Atropin otonom sinir sistemi ilaçları içinde incelenmektedir.
Taşiaritmilere karşı kullanılan antiaritmik ilaçların temel etkilerine göre sınıflandırılması aşşağıdaki şekildedir.
I-Sınıf: Sodyum Kanal Blokörleri
1A.Orta Derecede Sodyum K.B. ve Birçok Potasyum K.B.
Kinidin,Prokainamid, Dizopiramid
1B.Hafif veya Orta Derecede Sodyum Kanal Blokörleri
Lidokain,Meksiletin,Tokainid
1C.Belirgin Derecede Sodyum Kanal Blokörleri
Flekainid,Enkainid,Propafenon
II.Sınıf: B-Adrenerjik Reseptör Blokörleri
Propranolol, Asebutolol
III.Sınıf: Potasyum Kanal Blokörleri
Belirgin derecede potasyum kanal blokörleri: Amiodaron, sotalol, Bretilyum
IV.Sınıf: Kalsiyum Kanal Blokörleri
Verapamil, Dİltiazem, Bepridil
KİNİDİN:
Kinidin antimalaryal bir ilaç olan kinin'in dekstroizomeridir. Kinidin'in antimalaryal ve antipiretik etkisi kinin den zayıftır. Kinin' de antiaritmik etkisi mevcuttur kinidin kadar güçlü değildir. Kinidin, kinin gibi kınakına ağıcının kabuklarından elde edilen bir alkoloittir. Kinidin in genellikle sülfat, glukonat ve poligalakturonat tuzları kullanılır.
Kinidin 1A gurubundadır. Geniş spektrumlu bir antiaritmik ilaç olarak kabul edilebilir.
MEKSİLETİN HİDROKLORÜR:
Kullanılışı: Meksiletin oral yoldan kullanılan yapıca lidokaine benzeyen lokal anestezik tipi antiaritmik bir ilaçtır. Lidokainden farklı olarak önemli ölçüde ilk geçiş metabolizmasına uğramaz. Oral biyoyararlanım yaklaşık olarak %90 dır. Yaşamı tehdit eden ventriküler aritmilerin tedavisinde kullanılır.
PROPAFENON HİDROKLORÜR
Kullanılışı: Oral yoldan yaşamı tehdit eden ventriküler aritmilerin önlenmesi için kullanılan 1C sınıfı (belirgin derecede sodyum kanal blokörü) antiaritmik bir ilaçtır. Kalple ilgili esas etkilerinden başka, propranolol e yapıca benzerliği nedeniyle zayıf beta-adrenerjik reseptör bokör etki, zayıf kalsiyum kanal blokörü etki gösterir. Oral alımdan sonra dozun tamamına yakını absorbe olur. Karaciğerde yüksek düzeyde ilk geçiş metabolizması nedeniyle biyoyararlanımı doza bağlı olarak (%3-10 arasında değişir). Bazı metabolitleri de antiaritmik etkinliğe sahiptir.
ör. 5-hidroksi propafenon metaboliti
AMİODARON HİDROKLORÜR:
Kullanılışı: Amiodaron, benzofuran türavi iyod lu III.sınıf (potasyum k.b) bir antiaritmik bir ilaçtır.
Yapıca troksine benzer, 1961 yılında keşfedilmiştir. Geniş spektrumlu bir antiaritmik ilaçtır. Pek çok taşiaritmi tipinin tedavisinde kullanılır. Yararının fazlalığına rağmen yan etkilerinin çok olması nedeniyle ancak diğer antiaritmik ilaçlara cevap vermeyen taşiaritmilerde kullanılır.
SOTALOL HİDROKLORÜR
Kullanılışı: Sotalol, oral yoldan kullanılan non-selektif bir B-adrenerjik reseptör blokörüdür. Diğer B-blokörlerden farklı olarak sempatomimetik veya membran stabilize edici etki göstermez. Ancak, amiodaron gibi III.sınıf antiaritmik özelliklere sahip bir ilaçtır. Bu nedenle antiaritmik olarak ciddi ventriküler aritmilerin tedavisinde kullanılır. Sotalol rasemik bir izomer karışımıdır. Sola çeviren izomeri B-blokör aktiviteden, sağa çeviren dekstro izomeri ise, III sınıf antiaritmik aktiviteden sorumludur. Biyoyararlanımı hemen hemen %100 düzeyindedir, metabolize olmaz ve esas olarak renal yoldan elimine edilir. Böbrek yetmezliği olan kişilerde dozun yetmezlikle orantılı bir şekilde azaltılması gereklidir.
Muhammed Harun BAYRAM
