Antianginal İlaçlar
Angina pektoris, kalo dokusunun oksijenlenmiş kana olan gereksinimini ile dokuya gelen kan akımı arasındaki dengenin bozulması sonucu ortaya çıkan genellikle göğüste başlayp, sol omuz ve sol kola yayılan ani ve şiddetli bir ağrı ile kendini gösteren geçici myokard iskemisidir. İSKEMİ (=kansızlık) arterlerde tıkanıklık, spazm nedeniyle kan geçişinin azalmasıdır.
Risk faktörleri olarak: Sigara, aşırı kilo, hipertansiyon, hiperlipidemi ve diyabet sayılabilir. Ayrıca solunum sistemi rahatsızlıkları ve psişik bozukluklar da risk faktörlerindendir.
İDEAL BİR ANTİANGİNAL İLAÇ;
>kalbin kasılmasını azaltarak oksijen gereksinimini azaltır.
>oksijen sunumunu arttırır.
>koroner spazmı önlemelidir.
ANTİANGİNAL İLAÇLARIN ETKİLERİ (etki yolları);
1-kroner arterlerde ve damar yatağında vazodilatasyon
2-kalbin B(beta)-adrenerjik reseptörlerini bloke ederek kalp üzerinde olan sempatik aktiviteyi azaltma , böylece oksijen gereksinimin düşürülmesi
3-Hem venüllerde hemde arteriollerin genişletilmesi, böylece oksijen gereksiniminin düşürülmesi. Organik nitratlar ve kalsiyum antagonistleri=Ca++ kanal blokörleri ile
KULLANILAN İLAÇLAR
1)Nitratlar ve nitritler
2)B-adrenerjik reseptör blokörleri
3)Kalsiyum kanal blokörleri
4)Diğer ilaçlar
Nitrat bileşikleri polialkollerin nitrik asit ve nitröz asit ile esterleşmiş halidir. Bu ilaçlar damar düz kasında direkt etkiyle gevşeme sağlarlar. Prodrug (ön ilaç) tırlar. Vücutta nitrik okside (NO) dönüşürler. NO GTP den cGMP oluşumunu katalizleyen guanilat siklaz ı uyarır.
cGMP de hücre içinde Ca+ iyonu konsantrasyonunun azalmasına sebep olur ve sonuçta düz kasın kasılmaına engel olarak gevşeme gerçekleşir.
NİTROGLİSERİN
Kullanılışı: Nitrogliserin çok değişik farmasötik formlarda hazırlanan organik bir nitrattır. Angina pektoris in kontrol altına alınmasında ve tedavisinde kullanılan etkinliği kanıtlanmış bir vazodilatördür. İlk kez 1846 yılında sentezlanmiştir. Sublingual yoldan akut angina ataklarına karşı kullanılmasına 1879 yılında başlanmıştır. Ucuzluğu hızlı etki göstermesi ve etkinliğini kanıtlamış olması nedeniyle sublingual nitrogliserin, angina krizine karşı ilk sıra ilaç olma özelliğini korumaktadır. Dilaltı alındıgında ağız mukozasından çok çabuk absorbe olur ve antianginal etkisi 1 ile 1,5 dakika içerisinde başlar. Uçucu ve patlayıcı bir sıvıdır. Özel eksipiyanlara emdirilerek ve stabilizör katılarak sublingual tablet yapılır. Sıcak ortamlarda kolaylıkla hidroliz olur. Uzun süre depolanamaz.
PENTAERİTRİTOL TETRANİTRAT
Kullanılışı: oral yoldan verilen verilen vazodilatör etkili bir nitrattır. Genel özellikleri bakımından nitrogliserine benzemesine rağmen etki süresi ona göre daha uzundur. Angina ağrısının önlenmesi ve tedavisi için kullanılır.
İSOSORBİD DİNİTRAT
Kullanılışı: İsosorbit dinitrat, angina pektoris in tedavi profilaksisi için oral yoldan alınan uzun etki süreli organik bir nitrattır. Vücuttaki hidroliz yapan enzimlere karşı nitrogliserinden daha dayanıklıdır. Eliminasyon ve yarılanma ömrü daha uzundur.
Sentezlenirken önce 5 konumu esterleşir. İstenirse bu kademede durdurulabilir ve mononitratı elde edilir veya esterleşmeye devam ederek iki konum da esterleştirilerek dinitrat türevi kazanılır.
İSOSORBİD 5-MONONİTRAT
Kullanılışı: isosorbid dinitrat ın uzun etkili metabolitidir. 2 kat daha güçlü etkilidir. Bu grup ilaçlar, B blokörler ile birlikte kullanılabilirler.
KRONİK ANGİNA PEKTORİS İN UZUN SÜRELİ TEDAVİSİNDE KULLANILAN BİR İLAÇ (KRONER VAZODİLATÖR)
DİPİRİDAMOL:
Kullanılışı: Kronik Angino Pectoris in uzun süreli tedavisinde kullanılan organik nitrat bileşiği yapısında olmayan uzun etkili vazodilatör (antianginal) bir ilaçtır. Dipiridamol, koroner kan akımını kalbi besleyen küçük rezistans damarlarını seçici bir şekilde gevşeterek arttırır, sistemik kan basıncını veya periferik kan dolaşımını çok az değiştirir. Kroner dilatör olarak geliştirilmesine, daha çok trombosit agregasyonunu inhibe edici etkisi nedeniyle antitrombotik olarak kullanılışı yaygındır. Baş ağrısı bilinen en önemli yan etkisidir. Ayrıca gastrit rahatsızlıklar ve diyarete neden olabilir.
Muhammed Harun BAYRAM
