Sefalosporinler
İnsan hastalıklarının çoğu enfeksiyonel hastalıklardandır ve bundan dolayı bu hastalıkların tedavisi de o kadar önem kazanmaktadır. Bundan dolayı penisilin ile yetinmeyip yeni penisilinden esinlenerek yeni etken maddeler tasarlanmış ve keşfedilmiştir.
Penisilin B-Laktam halkası içeren 6-aminopenislinikasit yapısında iken sefalosporinler yine B-laktam halkası taşıyan 7-aminosefalosporanikasit yapısını teşkil etmektedirler. Bunda dolayı etki mekanizmaları aynıdır. Yani vücuda giren bakterilerin etkisiz hale gelmesi için bakterilerin yapılarında bulunan koruyucu görevindeki hücre duvarının yapımını önleyerek bakterisidal/bakteriostatik (konsantrasyona göre) etki göstermektedirler.
Penisilinden ilham alınan yarı sentetik yapıdaki sefalosporinler etki mekanizmaları aynı olmasına karşın bakterilerin salgıladığı B-Laktamaz’ lara daha dayanıklıdırlar. Burdan hareketle direnç geliştirmiş bakteri kontaminasyonlarında tedavi olarak kullanılır.
Sefalosporinler bakterilere etki derecesine ve spekturum genişliğine göre 4 adet kuşak adı verilen gruba ayrılmaktadır.
Birinci Kuşak Sefalosporinler; gram (-) çomak ve gram (+) kok’lara etki etmektedirler.
-Sefazolin
-Sefadrogsil
-Sefaleksin
-Sefalotin
İkinci Kuşak Sefalosporinler; gram (+) kok , gram (-) çomak, gram (-) kok lara etki etmektedirler.
-Sefaklor
-Sefamandol
-Sefatetan
-Sefoksitin
-Sefuroksim
Üçüncü Kuşak Sefalosporinler; gram (-) kok ve gram (+) çomaklara etki etmektedirler.
-Sefotaksim
-Seftriakson
-Seftibuten
-Sefoperazon
-Sefdinir
-Sefiksim
-Seftazidim
-Sefoperazon
Dördüncü Kuşak Sefalosporinler; Sefepim adlı ilaç bu gruba girmektedir.
Uygulama;
Oral yolla uygulanımları mide asitliği ve emilimin kötü olması sebebiyle kötüdür. (altı çizili olanlar oral yolla uygulananlar). IV yada IM olarak uygulanmaları gerekir.
Dağılım;
Sefalosporinlerin tüm vücuda dağılımı çok iyidir. Bunun yanında bos (meningens zarını) sadece 3. Kuşak sefalosporinler geçer. Menenjit benzeri hastalıklarda 3.Kuşaklar kullanılmalıdır.
Sefalosporin grupunda olan ilaçlar plasentayı geçerler, kemiklere iyi nüfuz ederler [bundan dolayı ortapedide profilakside {ameliyat yada tedavi öncesi} kullanılır].
Atılım;
Penisilinlerde olduğu gibi sefalosporinler’de de biyotransformasyon yok denecek kadar azdır. Atılımları böbreklerde bulunan tübüler sekresyon ve glomerüler filtrasyon ile sağlanmaktadırlar.
Böbrekten atılımları, böbrek hastalığı (yetmezliği vb.) olanlarda çok dikkat edilmelidir. Antibiyotik verilirken doz ayarlaması yapılarak tedaviye devam edilebilir.
Böbrek hastalarında sefalosporin alternatifi olarak atılımları safra ile olan anibiyotikler seçilebilir. Bu antibiyotikler böbrek akabinde safra kanalında safra içerisinde çözünerek vücuttan atılmaktadırlar. (safradan atılan sefalosporinlere örnek; Sefaperazon ve Seftriakson
Yan Etkiler;
Penisiline alerjisi, anafilaktik şoku olanlarda, alternatif olarak verilemez. Çünkü etki mekanizması aynı ve kimyasal olarak benzerdirler. Çapraz alerji bundan kaynaklanmaktadır.
Kanama MTT olarak adlandırılan ajanların K vitaminini baskılamasından dolayı kanama riski artmaktadır. Bundan dolayı sefalosporin alanlarda K vitamini desteği çok hayatidir.
Alkol ile kullanılması (kanda aynı anda bulunmaları buda alkol ile almak ile sınırlandırılamaz ilaç kullanımı süresince alınmaması) gerekir. Çünkü alkol ile sefalosporinler etkileşerek toksik etki göstermektedir.
Kaynaklar;
Lippincott’s IIIustrated Reviews (Richard D. Howland, Mary J. Mycek)
İ.Ü. Eczacılık Kimya Anabilim Dalı Dokümantasyonu
İ.Ü. Eczacılık Mikrobiyoloji Bilim Dalı İmminoloji Dersi Dokümantasyonu
Muhammed Harun BAYRAM
